Palmitoil-etanolamid (PEA): A CBD lehetséges alternatívája

Journal of Dietary Supplements

Az endokannabinoid rendszer (EKR) egy széles körben elterjedt sejtjelátviteli hálózat, amely fenntartja a homeosztázist az endogén és exogén stresszorokra válaszul. Ez az EKR-t vonzó terápiás célponttá tette különböző betegségek esetén. Az EKR a kannabisznövényekből származó exogén fitokannabinoidok jól ismert célpontja, amelyek közül a legjellemzőbb a THC és a CBD.

A kannabisztermékek terápiás hatékonysága azonban a THC pszichoaktivitása miatt a toxicitás kockázatával és a visszaélés lehetőségével jár. Ezzel szemben a CBD jótékony gyógyászati tulajdonságokkal rendelkezik, beleértve a fájdalomcsillapító, neuroprotektív, szorongásoldó, görcsoldó és antipszichotikus hatásokat, miközben nyilvánvalóan hiányzik belőle a THC toxicitása. Mindazonáltal nemcsak a CBD hatékonyságára vonatkozó, jelenleg rendelkezésre álló tudományos adatok elégtelenek, hanem a szabályozási státuszát és az emberekben való biztonságosságát övező kétértelműség is fennáll, ami kockázatot jelent a gyártókra nézve. Igény van olyan alternatív vegyületek iránt, amelyek hasonló hatásokat erős biztonsági profillal és hatósági jóváhagyással kombinálnak.

A palmitoil-etanolamid (PEA) egy endokannabinoidszerű lipid közvetítő molekula, elsősorban gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és neuroprotektív tulajdonságairól ismert. Úgy tűnik, hogy multimodális hatásmechanizmussal rendelkezik, mivel elsősorban a PPAR-α nukleáris receptort aktiválja, miközben potenciálisan az EKR-n keresztül is működik, így a CBD-hez hasonló útvonalakat céloz meg. Számos terápiás területen bizonyított hatékonyságával, biztonságossági és tolerálhatósági profiljával, valamint olyan készítmények kifejlesztésével, amelyek maximalizálják biológiai hozzáférhetőségét, a PEA ígéretes alternatívája a CBD-nek.

Az endokannabinoid rendszer vagy EKR

Az EKR egy fontos rendszer, amely számos testi funkció egyensúlyozásában vesz részt, beleértve a stresszt, a gyulladást, a hangulatot és az immunmodulációt. Endogén kannabinoidokból (endokannabinoidokból), kannabinoid receptorokból és endokannabinoidokat szintetizáló és lebontó enzimekből áll. A jól ismert endogén kannabinoidok közé tartozik az anandamid, az n-arachidonoil-dopamin és a virodhamin. Az EKR részét képesző kannabinoid receptorok megtalálhatók a bőrünkben, az immunsejtjeinkben, a csontokban, a zsírszövetekben, a vesékben, a gyomor-bél traktusban, a májban és számos más helyen az egész testünkben. Két receptor, a CB1 és a CB2 közvetíti ezen kannabinoidok és endokannabinoidok számos hatását a központi idegrendszerben.

A CBD és az EKR

Amikor a CBD bejut a szervezetbe, nagyon kevés hatása van az endokannabinoid rendszerre. Ugyanakkor aktivál vagy gátol más vegyületeket vagy sejtreceptorokat a szervezetben. Például a CBD úgy hat CB1 és CB2 kannabinoidreceptorokra, hogy korlátozza az anandamid (AEA), avagy a „boldogság molekula” lebomlását, amely szabályozza a distresszt. Fontos megjegyezni, hogy az AEA egy endogén kannabinoid, amelyről ismert, hogy a test CB1 receptoraira hat.​ Amikor szükséges, testünk természetesen igény szerint AEA-t állít elő, majd azonnal felhasználja. A zsírsavamid-hidroláz (FAAH) ezután lebontja az AEA-t, és kimutatták, hogy a CBD gátolhatja a FAAH-t, mielőtt az AEA-t lebontaná.​

Egy másik vegyület, amelyről kimutatták, hogy hatással van az AEA-ra, a palmitoil-etanolamid (PEA). A PEA egy endogén zsírsavamid, amelyet a szervezetünk természetesen termel, válaszul a sérülésekre és a stresszre. Megtalálható az élelmiszerek és növények lipidkivonataiban, mint például a tojássárgájában, a földimogyoróban és a szójababban, valamint a szervezetben természetesen előállítva.

A CBD és a PEA kombinációja csökkentheti a bélfal permeabilitását gyulladás során

PEA és az EKR

A legújabb kutatások kimutatták, hogy a PEA a CBD-hez hasonlóan befolyásolhatja az endokannabinoid rendszert. A CBD-vel ellentétben a PEA szerkezetileg rokon a „boldogságmolekulával” (anandamid – AEA), és emiatt fokozhatja az AEA hatását, valamint képes lehet gátolni a FAAH-t. A PEA közvetlenül és közvetve is működik a központi és perifériás idegrendszerben. Közvetlenül a PEA helyileg csökkenti a gyulladást azáltal, hogy leállítja a gyulladást elősegítő gének aktivitását és számos gyulladást okozó anyag termelődését a PPAR-α receptorokon keresztül. Közvetve a PEA fokozza más vegyületek (pl. AEA) szintjét és hatását, amelyek gyulladásgátló és fájdalomcsillapító hatásúak. Ezt a mechanizmust „társas hatásnak” nevezik. Az AEA azon képessége, hogy mind a CB-receptorokhoz, mind a TRPV-1 csatornákhoz kötődjön, segít leküzdeni a gyulladást és fokozza az ellazulást.

A PEA hasonlít a CBD-re, mivel mindkettő gyulladáscsökkentő és idegrendszeri védő tulajdonságokkal rendelkezik. A CBD-t azonban az emberi szervezet nem termeli, ellentétben a PEA-val, amely endogén módon termelődik a gyulladásra adott közvetlen válaszként és helyreállító mechanizmusként. A PEA ellensúlyozza az endotoxinok által kiváltott gyulladást a CBD-vel azonos sejtvonalba tartozó sejtekben.

A PEA különbség

A PEA hatásait több már mint 40 tanulmány támasztotta alá különböző előnyök tekintetében, így biztonságos és klinikailag bizonyított alternatívája lehet a CBD-nek.

Három alvással kapcsolatos tanulmányban kimutatták, hogy a PEA csökkenti a szorongást és javítja az életminőséget, így felmerül jelentősége és alkalmazása az alvászavarok esetén. A kiterjesztett endokannabinoid rendszer részeként a PEA a nyugtató CB1 receptorok közvetett aktiválásával elősegíti a nyugodt alvást.​ A PEA növelheti a REM alvást a TRPV1 csatornák aktiválásával. A PEA optimalizálja az immunrendszert is. Ez annak köszönhető, hogy a PEA számos útvonalon egyedülálló hatást fejt ki, mint például a PPAR-a aktiválása és a hízósejtek degranulációjának gátlása.

Azt is kimutatták, hogy a PEA serkenti a 2-arachidonoilglicerin (2-AG) nevű endokannabinoid bioszintézisét.

Kutatások

Egy friss kutatásban amit 25 migrénben szenvedő beteg bevonásával végeztek, az alanyok 3 hónapig szedtek PEA-t, és a fejfájással járó napok száma az átlagos 10-ről átlagosan 6,6 napra csökkentek.

Az International Journal of Nutrition and Food Sciences című folyóiratban nemrégiben megjelent tanulmányban a diszpergálható palmitoil-etanolamid – PEA (Levagen+) hatékonyságát értékelték az ízületi fájdalmak enyhítésében és az életminőség javításában felnőtteknél.

A randomizált, kettős vak vizsgálatban a Levagen+ PEA 350 mg-os dózisának a placebóval való hatékonyságát hasonlították össze 25 és 70 év közötti egészséges felnőtteknél. A PEA csoport résztvevői 175 mg Levagen+-t fogyasztottak naponta kétszer (reggel és este) vízzel két héten keresztül.

Mindkét csoport korai csökkenést mutatott a VAS (vizuális analóg skála) fájdalompontszámában a kiindulási értékekhez képest körülbelül a 10. napig, amikor is a pontszámok a placebo-csoportban platóba emelkedtek és nőttek, miközben a PEA csoportban tovább csökkentek, bizonyítja a PEA hatékonyságát az ízületi diszkomfort csökkentésében a placebóhoz képest a 14 napos vizsgálati időszak alatt.

A tanulmány a diszpergálható PEA (Levagen+) és a standard PEA biológiai hozzáférhetőségi hatásait is érvényesítette alacsonyabb dózis (350 mg) alkalmazásával, mint a 600 mg-os standard PEA, amelyet a korábbi vizsgálatok során használtak.

A PEA javítja az autista gyermekek tüneti kezelését

Egy 70 autista gyermek bevonásával végzett klinikai vizsgálat szerint PEA hozzáadása a szokásos neuroleptikum-kezeléshez javította a betegség egyes tüneteit. A Teheráni Orvostudományi Egyetem tudósai a Journal of Psychiatric Research című folyóiratban publikálták 4-12 éves gyerekekkel kapcsolatos kutatásaikat. Megvizsgálták a PEA hozzáadását a riszperidonhoz a gyermekek viselkedésére 10 hetes kezelési időszakon belül a placebóval összehasonlítva.

A PEA és a riszperidon kombinációja javította az ingerlékenységet és a hiperaktivitást egy standard teszttel, az ABC-C-vel (Aberrant Behavior Checklist-Community Edition) mérve. A PEA-val végzett kísérlet végén a nem megfelelő beszéd javulása is megfigyelhető volt a placebóhoz képest. A szerzők azt írták, hogy „A PEA fokozhatja a riszperidon terápiás hatását az autizmussal összefüggő ingerlékenységre és hiperaktivitásra.”

Két autista felnőttekről szóló esetjelentésben napi 600 milligramm PEA négy hónapon keresztül javította a depressziós tüneteket és a társadalmi elkötelezettséget.

Olasz kutatók két különböző súlyosságú (1. és 2. szintű) autista felnőtt esetét mutatták be, akik pszichés szorongásos tünetekkel jelentkeztek, és akiket ultramikronizált PEA (um-PEA) 600 mg/nap monoterápiával akiket tartósan 4 hónapon keresztül kezeltek.

Egy korábbi, két esetről szóló jelentésben a kutatók kimutatták, hogy a PEA által közvetített hatások előnyösek lehetnek az autizmus alapvető tüneteinek kezelésében.

A PEA jól tanulmányozott, látszólag biztonságos még a gyermekpopulációban is, gyulladáscsökkentő, amely képes szabályozni a hízósejteket és modulálni az immunkémiát. Az EU-ban gyártják és szigorú szabványok szerint, a Good Manufacturing Practice (GMP) szerint. Úgy tűnik, hogy a PEA atipikus endokannabinoid, további gyulladáscsökkentő hatásai a PPAR útvonalon keresztül közvetítettek.

A PEA javította a cukorbetegséggel összefüggő neuropátiás fájdalmat egy placebo-kontrollos vizsgálatban

A vizsgálat szerint 70, cukorbetegséggel összefüggő perifériás neuropátiás fájdalomban szenvedő betegnél a PEA csillapította a fájdalmat. Az alanyok nyolc héten keresztül napi 600 mg PEA-t vagy placebót kaptak. A résztvevők 94%-a befejezte a teljes vizsgálatot, amelyet az ausztráliai Queensland és Sydney Egyetem kutatói végeztek.

A PEA csoportban szignifikánsan csökkent a teljes fájdalom és a fájdalom interferencia. Ezenkívül javult az alvás, de a szorongás vagy a stressz pontszámai nem. A gyulladás jelei az interleukin-6 és a C-reaktív fehérje szintjében mérve szignifikánsan csökkentek. A kezelést jól tolerálták.

Konklúzió

A CBD és a PEA terápiás hatásai átfedik egymást az emberben betöltött biokémiai szerepükben. Farmakokinetikájuk további vizsgálatára van szükség, különös tekintettel a végleges biohasznosulásra és eloszlási térfogatra, valamint a beteg és egészséges populációkban történő hosszú távú alkalmazás biztonságosságára és hatékonyságára vonatkozóan. Jelenleg a PEA biztonsága, tolerálhatósága, konzisztenciája és szabályozási profilja bizonyos előnyökkel jár.

A teljesn kutatás: „Palmitoylethanolamide: A Potential Alternative to Cannabidiol” itt olvasható. 

Kérünk mindenkit, támogassa non-profit egysületünk munkáját, akár csak egy pohár kávé árával.
Ezen az oldalon lehet támogatást küldeni:
https://orvosikannabisz.com/tamogatas/

A PEA hatása skizofrén és mániás betegek tüneteire