Tumorellenes kannabinoid-kemotípusok: szerkezeti betekintések
Frontiers in Pharmacology
A kannabiszról régóta ismert, hogy korlátozza vagy megakadályozza a hányingert és a hányást, az étvágytalanságot és a fájdalmat. Ezért a kannabinoidokat sikeresen alkalmazták a rák-kemoterápia által okozott nemkívánatos mellékhatások kezelésére. A palliatív hatások mellett az elmúlt két évtizedben végzett kutatások számos daganatban bizonyították ígéretes hatásukat tumorellenes szerként. Az endogén, fitogén és szintetikus természetű kannabinoidokról kimutatták, hogy az endokannabinoid rendszerben résztvevő különböző fehérjék, például az olyan G fehérje-kapcsolt receptorok, mint a CB1, CB2 és a GRP55, a TRPV1 ionotróp receptor, vagy a zsírsav-amid-hidroláz (FAAH) modulálásával befolyásolják a rák proliferációját. Ebben a cikkben arra törekszünk, hogy strukturálisan osztályozzuk az eddig leírt tumorellenes kannabinoid kemotípusokat a célpontjaik és a rák típusai szerint. A gyógyszerfeltárási megközelítésben az in silico (számítógéppel vagy számítógépes szimulációval) farmakokinetikai profilját értékeltük annak érdekében, hogy azonosítsuk a megfelelő gyógyszerszerű profilokat, amelyeket figyelembe kell venni a klinikum felé történő további előrehaladás során. Ez az elemzés strukturális betekintést nyújthat a specifikus kannabinoid szerkezetek kiválasztásához tumorellenes gyógyszerek kifejlesztésére bizonyos ráktípusok kezelésére.
